李時珍的著作甚多，其中以「本草綱目」這本著作最爲出名。這本名著綜合了中國醫藥治病的經驗與知識，內容非常豐富及實用。它對中國及世界的醫藥及自然科學貢獻巨大，既是學習醫學、藥學的工具，也是硏究生物學、礦物學、及其他科學的重要參考文獻，同時也是一部家庭實用的生活寶典，曾被英國生物學家達爾文稱讚爲「中國的百科全書」。
李時珍（公元1518一1593年）於明武宗正德13年（公元1518年）生於湖北省蘄春縣，蘄州鎮的瓦硝壩。字東璧，號瀕湖，晚年自稱「瀕湖山人」。祖父為一位不出名的搖串鈴闖江湖，替人治病的郎中。（註：南方人稱醫生為郎中，北方人稱醫生為大夫）。他的父親李言聞，字子郁，號月地，是當時的名醫，科擧及第，博學精通醫術，曾就職於太醫院，臨床經驗極為豐富，並且醫德很好，受人敬重。還著有「醫學八脈注」、「人參傳」、「痘疹證治」、「四疹發明」、「蘄艾傳」等醫書，對醫學貢獻頗大。
孩童時代的李時珍，個性沈穩聰明，喜歡讀書。父親期望他求取功名，屢勸他考科擧，在14歲時中秀才，17歲、20歲分別赴省城考擧人落第，後又參加鄉試依然沒上榜。從此，父親和李時珍方覺悟不再參加考試求取功名，李時珍開始學習醫術。可是當時的社會把醫、卜、星、相並列，醫生的社會地位不高，常與卜卦、算命、看相一樣，不加重視，故生活相當清苦。李時珍自幼即體弱多病，常常咳嗽發燒，20歲時曾罹患肺病，靠他父親精心調治，才逐漸脫離病魔，恢復健康。由於他從小就有疾病博鬥的經驗，深刻地體會到生病的痛苦，所以早立下「作一個好醫生」的志願。因此潛心硏究醫書，並跟父親學醫，陪父親應診，採集藥草，並搜集前人的處方作為參考。因此他有很豐富的理論知識，也學習到很深切的臨床經驗。22歲那年，家鄉遭受水災，災後傳染病流行。他和父親日以繼夜為受災的鄉人治療，因此得到鄉民的感激和稱讚。
蘄州縣是藥物的集散地，這對他來說有很大的幫助。他的藥物硏究成績卓越，即使是簡單的處方也有奇効。有關這些的病例，有此傳說：蘄州縣知事的小孩，每次一聞到到燈油味就想吃燈芯。知事請了許多醫生來診治，都不明其病因何在。經人介紹下，便請李時珍來診治。
「小孩想吃奇怪的東西，是因腸內有寄生蟲。讓他服下＂使君子＂作成的藥丸，給他服用，蟲和糞便一起排泄出來，自然就好了。」李時珍便給了病人驅蟲劑，這個怪病果然就治好了。
此後，許多百姓便相傳李時珍的醫術可以使死而復生。好評廣傳到湖北一帶，武昌的楚王朱英㷿也耳聞到，便請他來醫治他兒子的驚風症（腦膜炎），藥到病除。楚王任命李時珍為奉祠正（掌管祭祀的官），並擔任楚王府的醫療職位。
明世宗嘉靖35年（即公元1556年），朝廷廣召各地的名醫，任職於北京的太醫院。李時珍在楚王的推薦下，被任命為太醫院的五品官。太醫院裏醫書與藥種齊備，是硏究與實驗的絶佳場所。在職期間，他閱讀許多醫藥書籍，但也發現這些典籍有許多錯誤，便打算編纂「本草綱目」。
35歲時的李時珍，開始撰寫「本草綱目」。他了解本草學是中國醫學的一個重要部門，由於歷代各家本草書籍的記載，混亂錯誤者很多，故他立志把本草學做全面的整理。他認為要完成這樣一件重大的工作，不能坐在家裏祗靠書本和個人的學識，應親自到各藥材產地去作調查和搜採。也曾親自栽植藥材植物和觀察實驗，或去請教實際接觸過而真正了解各行各業的人如農民、漁人、獵戶和樵夫等的實際經驗。
明神宗萬曆6年（公元1578年），李時珍搜集了1898種藥物，8161種藥方，編成了「本草綱目」。全書共二百餘萬字，五十二卷，對於舊藥的分條、合併、改名者頗多。此時他己60歲了。兒子李建中、李建元、李建木與孫子李樹宗、李樹聲都參與藥圖的製作與校正。
「本草綱目」是以「經史證類備用本草」爲原本，仿朱熹「通鑑綱目」的體裁編輯而成的。所謂「綱目」即以各種藥名爲綱，綱下分釋名、集解、正誤、修治、氣味、主治、發明、附方等八項爲目。例如以某種動物爲綱，以其骨格與角爲目，分別加以解說其效用。另外也廣泛應用動物學、植物學、礦物學、冶金學、化學等科學知識，尤其是有關金屬與相關金屬與金屬化合物的資料記載，可說相當於目前的化學。編寫這「本草綱目」，費時二十七個年頭，到了明神宗萬曆六年（公元1578年），他61歲時才寫完初稿。後來又經過幾年審慎的修改，再修改，終於完成這部巨著。
著作完成後，自然渴望儘早出版。李時珍親自前往湖北的黃州、武昌等地，希望找到協助者，但都失望而歸。十二年後，南京的出版業者胡承龍願意協助出版。這時的李時珍已因長年的勞苦而臥病在床。他吩咐兒子說，若不能順利出版，就將原稿獻給朝廷，借助朝廷來出版，傳布于世。神宗萬曆21年（公元1593年），南京的胡承龍主動連絡願協助印刷。此年，李時珍去世，享年75歲。過世後第三年，終於由胡承龍出版了「本草綱目」。
初版有著名的文學家王世貞作序，稱爲金陵本。萬曆31年（公元1603年）發行江西本。崇禎13年（公元1640年）發行武林本。至今已有五十種以上的版本。第一版的金陵本，很早就成爲軼書了，卽使在世界各地也僅剩下幾部而己。後來又譯成外文，有日、英、德、法、俄、拉丁文等多國譯本。江戸時代，此書傳到日本，給日本藥物學有極大的影響，日本的本草學即以本著作發展起來，其後成爲日本接受歐美自然科學的基礎。
李時珍除了巨著「本草綱目」外，還著有「瀕湖脈學」、「奇經八脈考」、「瀕湖醫案」等書，可惜這些著作大都流失了。李時珍的「本草綱目」巨著問世後，譯文多種文字，流通全球各國，李時珍的名字與他的功績也永遠流傳世界史冊中。
